Přeskočit na hlavní obsah

Příspěvky

Zobrazují se příspěvky z duben, 2016

Oxaliplatin

Mechanismus účinkuod cisplatiny je odvozena nahrazením atomu chlóru molekulo oxalátu s cisplatinou nevykazuje zkříženou rezistencipoškození  DNA vazbou na DNA.brzdí tvorbu nové DNAapoptózaFarmakokinetikaasi 15% se dostává do cirkulace a 85% se distribuuje do tkání nebo se vyloučí močíIreverzibilní vazba platiny na červené krvinky a plazmatické proteiny vede k tomu, že poločas oxaliplatiny v krvi se blíží přirozenému obratu červených krvinek a sérového albuminuExkrece metabolitů probíhá dominantně močí, stolicí se vylučuje jen něco kolem 2,1% platinových derivátů  Platina je převážně vylučována močí během prvních 48 hodin po podání.Do 5 dnů je přibližně 54% celkové podané dávky vyloučeno močí a < 3 % stolicí.Terminální poločas   je 9 dnů Nežádoucí účinkyNeurotoxicita senzorická neuropatie - typicky ve spojení s chladem ( cca D1-3 chemoterapie) pak ustupuje možnost trvalého vzniku  při kumulativní dávce   nad  780mgpři vzniku neuropatie potíže vymizí až po  3-5-ti měsících léčbyOdkazy

Cisplatin

Mechanismus účinku


stává se aktivní až  intraceluárně , kde je méně  chloridových iontů a tím dochází k uvolňování  kovalatně vázaného chloru a vzniku nukleofilního radikálu, ten pak reaguje s purinovými bázemi  nukleových kyselinpoškozuje DNA vznikem interkalačních vazeb mezi řetězci, což zamezuje replikaci nukleových kyselinintraceluárně dochází k uvolňování kovalentně vázaného atomu chlóru a vzniku nukleofilního radikálu. Cytostatikum se naváže na purinovou bázi a dochází ke vzniku zejména vnitrořetězcových a v menší míře meziřetězcových kroslinků. Vzniklé kovalentní vazby mezi řetězci brání jejich separaci při replikaci a zároveň dochází k inhibici transkripce. VIDEO ZDE Farmakokinetika
váže se silně na bílkovinyvylučování 90% močí, během  24 hodin  se z těla vyloučí 28% podané látkyterminální poločas cisplatiny je 5,4 dneprostup hematoenecef. bar. 
Rezistence může být způsobena

sníženým vychytáváním zvýšeným vylučováním cytostatika buňkouinaktivací prostřednictvím intracelulárních th…