- perorální protinádorový léčivý přípravek na bázi kombinace trifluridinu a tipiracil hydrochloridu
- trifluridin – antineoplastický nukleosidový analog, který je začleňován přímo do DNA, čímž ovlivňuje její funkce. Koncentrace trifluridinu v krvi se udržuje prostřednictvím tipiracilu, který je inhibitorem thymidin fosforylázy – enzymu degradujícího trifluridin
- indikován k léčbě dospělých pacientů s metastazujícím kolorektálním karcinomem, kteří byli v minulosti léčeni dostupnými terapiemi zahrnujícími chemoterapie založené na fluoropyrimidinu, oxaliplatině a irinotekanu, anti‑VEGF látky a anti‑EGFR látky nebo nejsou pro tyto terapie vhodnými kandidáty.
- mechanismus účinku je jiný než u 5‑fluorouracilu, a tak je možné jej využít i u pacientů na 5‑fluorouracil rezistentních
- studie RECOURSE: 800 pacientů, Pacienti byli v poměru 2 : 1 randomizováni buď do větve se studijním přípravkem TAS‑102 (n = 534), nebo do kontrolní skupiny s placebem (n = 266). Primárním cílovým ukazatelem bylo celkové přežití. Medián celkového přežití v rameni studie s TAS‑102 byl 7,1 měsíce, zatímco v kontrolní skupině tento klíčový parametr dosáhl hodnoty 5,3 měsíce (HR = 0,68; 95% CI 0,58–0,81; p < 0,001).
- po roce přežívalo 27 procent nemocných léčených Lonsurfem oproti 17 procentům na placebu
- nežádoucí účinek: neutropenie 67%, anémie 77%, trombocytopenie 42%, nauzea 48%, zvracení 28%, stomatitida 8%
- V klinických studiích je mimo jiné testován v kombinaci s bevacizumabem v první a druhé linii nebo u nemocných s wild‑type RAS nádorem v kombinaci s panitumumabem (studie APOLLON)
- 2017 - v ČR není hrazen
Zdroj:
SUKL
