Oxaliplatin

Mechanismus účinku

• od cisplatiny je odvozena nahrazením atomu chlóru molekulo oxalátu 
• s cisplatinou nevykazuje zkříženou rezistenci
• poškození  DNA vazbou na DNA.
• brzdí tvorbu nové DNA
• apoptóza

Farmakokinetika

• asi 15% se dostává do cirkulace a 85% se distribuuje do tkání nebo se vyloučí močí
• Ireverzibilní vazba platiny na červené krvinky a plazmatické proteiny vede k tomu, že poločas oxaliplatiny v krvi se blíží přirozenému obratu červených krvinek a sérového albuminu
• Exkrece metabolitů probíhá dominantně močí, stolicí se vylučuje jen něco kolem 2,1% platinových derivátů  Platina je převážně vylučována močí během prvních 48 hodin po podání.Do 5 dnů je přibližně 54% celkové podané dávky vyloučeno močí a < 3 % stolicí.
• Terminální poločas   je 9 dnů 

Nežádoucí účinky

Neurotoxicita

• senzorická neuropatie - typicky ve spojení s chladem ( cca D1-3 chemoterapie) pak ustupuje 
• možnost trvalého vzniku  při kumulativní dávce   nad  780mg
• při vzniku neuropatie potíže vymizí až po  3-5-ti měsících léčby

Odkazy

Cancercare