Příspěvky

Zobrazují se příspěvky z březen, 2018

Výsledky studií prezentované na ESMO 2017 mění guidelines

MEDICAL TRIBUNE CZ > Výsledky studií prezentované na ESMO 2017 mění guidelines:
Medical Tribune 20/2017
09.10.2017 23:24
Zdroj: MT
Autor: kol Letošní kongres Evropské společnosti klinické onkologie (ESMO), který se uskutečnil od 8. do 12. září v Madridu, byl globální událostí. Zúčastnilo se ho téměř 24 000 účastníků ze 131 zemí.
PoznámkyK nejdůležitějším patří studie: PACIFIC: nový standard péče o lokálně pokročilý, neresekovatelný nemalobuněčný karcinom plic III. stupně (NSCLC),IFCT‑0302: zpochybnění pravidelné výpočetní tomografie (CT) u resekovaných NSCLC,COMBI‑AD: nová možnost adjuvantní léčby pro vysoce rizikový melanom,CheckMate 238: zlepšená adjuvantní terapie pro pacienty s chirurgicky resekovaným melanomem III/IV s vysokým rizikem relapsu,LORELEI: výrazné zmenšení nádorů u estrogen‑receptor pozitivního a HER2 negativního časného karcinomu prsu,MONARCH 3: zlepšené výsledky s novou výchozí strategií pro postmenopauzální ženy s HER2 pozitivním a negativním pokročilým karcinome…

5-Fluorouracil

AntimetabolitMechanismus účinku
Pro uplatnění cytotoxického a protinádorového účinku je nezbytná jeho intracelulární anabolická aktivace. 

Vzniklé aktivní metabolity 5-FU (FUTP, FdUMP a FdUTP) způsobují poškození buňky 

FUTP je inkorporován do jaderné a cytoplazmatické RNA
FdUMP inhibuje enzym tymidylát syntázu (TS), která je nezbytná pro tvorbu jednoho z deoxyribonukleotidů pro syntézu DNA, tvorbou stabilního komplexu 

FdUTP může být začleňován enzymem DNA polymerázou do DNA, tím se sníží její stabilita a vznikají fragmenty DNA.  


Protinádorový účinek 5-FU tedy spočívá ve dvou hlavních účincích:

a) v tvorbû 5-fluoro-2’-deoxyuridin-5-monofosfátu (FdUMP),
který se váže na enzym tymidylát syntázu a brání tak tvorbě nukleotidu tymidin monofosfátu (TMP) a inhibuje syntézu DNA.
b) 5-FU je také přeměňován na 5-fluorouridin-5’-trifosfát (FUTP), který se začleňuje do RNA a tím ovlivňuje její funkce v zasažené buňce.
Na úrovni buněčného cyklu působí 5-FU na buněčné linie v různých fázích, podle typu…

Kapecitabin

antimetabolity 


Mechanismus účinkuprekurzor cytotoxické látky 5-fluorouracilu ( 5-FU). 
V organismu je aktivován cestou několika enzymatických kroků. Thymidinfosforyláza – enzym podílející se na konečné konverzi na 5-FU – se nachází ve zvýšených koncentracích v nádorových buňkách. Metabolismus 5-FU v anabolické cestě blokuje methylaci deoxyuridinové kyseliny na thymidylovou kyselinu, a interferuje tak se syntézou DNA. Inkorporace 5-FU vede též k inhibici RNA a proteosyntézy. (zdroj)

Poznámky: 

biokativace v organismu je rychlá . Max dosahuje za 1,5-2,5 hodinyaktivita tjymidinforforrylázy je v nádorových tkáních větší než v nenádorových ( 3,2x vyšší)


CancercareOntario kompletní informace: zdePoznámkykožní změnyPři užívání capecitabinu dochází u některých pacientů ke změnám kůže v oblasti dlaní rukou a plosek nohou .
Nejčastěji se objevuje
suchost kůžezarudnutí, olupování kůžezarudnutí plosek a dlaníbolestivost posledních článků prstůmůže dojít ke změně papilárních linií kůže (vymazání otisků p…